Ламизил от грибка: состав и форма выпуска, инструкция по применению, аналоги

Ламизил ® (Lamisil ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ламизил ®

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской и надписью “LAMISIL 250” (по кругу) на одной стороне; с гладкой или слегка шероховатой поверхностью.

1 таб.
тербинафин (в форме гидрохлорида)250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, относится к группе аплиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелярные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие .

Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется, абсорбция составляет более 70%; абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта “первого прохождения” составляет примерно 50%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг его C max в плазме достигается через 1.5 ч и составляет 1.3 мкг/мл. AUC составляет 4.56 мкг×ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме C max увеличивается на 25%, AUC – в 2.3 раза. Связывание с белками плазмы – 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительному метаболизму, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. Выведение почками составляет 70%. Эффективный T 1/2 составляет 30 ч, терминальный – 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Не кумулирует в организме.

Показания активных веществ препарата Ламизил ®

Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория); грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), вызванные Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum; тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения; кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым – в дозе 250 мг 1 раз/сут.

Детям – в дозе 125 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – чувство переполнения желудка, тошнота, боли в животе, диарея, снижение аппетита; в единичных случаях (0.1-1%) – нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения); редко (0.01-0.1%) – гепатотоксическое действие (повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность).

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: очень редко ( Со стороны иммунной системы: редко – анафилактоидные реакции, включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь, крапивница; очень редко – псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия, миалгия.

Общие реакции: очень редко – утомляемость.

Противопоказания к применению

Острые или хронические заболевания печени; детский возраст до 2 лет; период лактации; повышенная чувствительность к тербинафину.

Беременность; почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности применения тербинафина при беременности нет. Поэтому тербинафин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. Применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Читайте также:
Мазь от грибка на коже: эффективные противогрибковые препараты местного действия

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.

Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

В редких случаях, через 3 месяца лечения, может возникать холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

При тяжелом нарушении функции почек (КК 300 мкмоль/л) и нарушении функции печени, дозу тербинафина следует уменьшить в 2 раза.

С осторожностью применять у пациентов с псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях препарат может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Лекарственное взаимодействие

Ингибирует изофермент CYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), антиаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО типа В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты – индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты – ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19% и продлевает его T 1/2 на 31%.

Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Ламизил : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Меры предосторожности •
  • Упаковка •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Способ применения и дозы •

Состав

1 г крема содержит:

Активное вещество – 10 мг тербинафина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия гидроксид, сорбитан стеарат, цетилпальмитат, стеариловый спирт, цетиловый спирт, полисорбат 60, изопропилмиристат, вода очищенная.

Описание

Белый однородный или почти однородный, глянцевый крем со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для лечения заболеваний кожи. Прочие противогрибковые средства для местного применения. Код ATX: D01AE15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности.

В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном C.albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare).

Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

При местном применении абсорбция – менее 5 %, оказывает незначительное системное действие. После местного применения тербинафин проникает в кожу и накапливается в роговом слое. После 7 дней наружного применения фунгицидные концентрации тербинафина обнаруживаются в роговом слое еще в течение следующих 7 дней.

Показания к применению

Грибковые инфекции кожи, такие как дерматомикозы стоп (tinea pedis или “грибок” стопы), паховый дерматомикоз (tinea cruris), микозы гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (в том числе, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum.

Дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans), в частности опрелости.

Разноцветный лишай (Tinea versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malasseziafurfur).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из неактивных ингредиентов, входящих в состав препарата.

Способ применения и дозы

Наружно. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет.

Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.

Средняя продолжительность лечения

Дерматомикоз стоп (межпальцевая область) 1 неделя 1 раз в день
Дерматомикоз стоп «мокасинового типа» 2 недели 2 раза в день
Паховый дерматомикоз, микозы гладкой кожи тела 1 неделя 1 раз в день
Дрожжевые инфекции кожи (кандидоз кожи) 1 неделя 1-2 раза в день
Разноцветный лишай 2 недели 1-2 раза в день
Читайте также:
Раствор Клотримазол от грибка: какие формы выпуска препарата существуют, инструкция по применению

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует обратиться к врачу.

Режим дозирования крема Ламизил у лиц пожилого возраста

Не отличается от вышеописанного.

Применение препарата у детей

Опыт применения крема Ламизил у детей в возрасте до 12 лет ограничен. В связи с этим не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Ламизила. Однако, поскольку клинический опыт применения Ламизила у беременных женщин очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. Не следует применять Ламизил крем в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

В местах нанесения препарата может появиться покраснение, ощущение зуда или жжения, шелушение кожи, боль или раздражение, однако прекращение лечения по причине данных явлений требуется редко. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от редко возникающих аллергических реакций (например, генерализованная сыпь и/или покраснение, крапивница, ангионевротический отек, повторная аллергическая реакция), развитие которых требует прекращения лечения. В редких случаях возможно обострение грибковой инфекции.

В случае возникновения нежелательного явления, даже если оно не упомянуто выше, следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось. Если же случайно крем Ламизил будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Ламизил (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).

Лечение: активированный уголь, при необходимости – симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Какие-либо лекарственные взаимодействия для крема Ламизил не известны.

Меры предосторожности

Ламизил крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.

Ламизил крем содержит цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызвать раздражение кожи в месте нанесения.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Крем Ламизил не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Упаковка

По 15 г или 30 г в ламинированной тубе с защитной мембраной и крышкой из полипропилена. Туба с инструкцией по применению упакована в картонную пачку.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Фармакотерапевтическая группа

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Способ применения и дозы

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Ламизил (крем) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания к применению •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Крем для наружного применения 1% 15 г

Состав

100 г крема содержит

активное вещество – тербинафина гидрохлорид 1.0 г,

вспомогательные вещества: натрия гидроксида 30 % раствор, спирт бензиловый, сорбитана стеарат, цетилпальмитат, спирт стеариловый, спирт цетиловый, полисорбат 60, изопропилмиристат, вода очищенная.

Описание

Белый однородный или почти однородный глянцевый крем со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противогрибковые препараты для местного применения. Тербинафин.

Код АТХ D01AE15

Фармакологические свойства

При местном применении абсорбция – менее 5 %, оказывает незначительное системное действие

Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности.

В небольших концентрациях Ламизил® оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T.mentagrophytes, T. schönleinii, T.verrucosum, T.tonsurans, Microsporum canis, M. versicolor, M. gypseum, Epidermophyton floccosum), плесневых и определенных диморфных грибов.

Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной (Candida albicans, Pityrosporum orbiculare) или фунгистатической.

Ламизил® специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Действие Ламизила® осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Ламизил® не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Показания к применению

– профилактика и лечение грибковых инфекций кожи

– микозы стоп, ороговелости, трещины, зуд и шелушение кожи, вызванные грибком

– грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные дерматофитами Trichophyton (в том числе, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum

– кандидоз кожи, вызванный родом Candida (Candida albicans), опрелости

– разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Читайте также:
Грибок на руках: диагностика, симптоматика, профилактика, методы терапии

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с 12 лет

Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают.

При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.

Средняя продолжительность лечения:

– дерматомикоз туловища, голеней: 1 неделя 1 раз в день

– дерматомикоз стоп: 1 неделя 1 раз в день

– микозы стопы, ороговелости, трещины, зуд и шелушение кожи, вызванные грибком : 1 неделя 1 или 2 раза в день

– кандидоз кожи: 1 неделя 1 или 2 раза в день

– разноцветный лишай: 2 недели 1 или 2 раза в день

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.

В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции.

Если через две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.

Режим дозирования Ламизила® крема у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.

Побочные действия

Противопоказания к применению

– повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому вспомогательному веществу

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей,

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.

В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.

Ламизил® крем предназначен только для наружного применения.

Следует избегать попадания препарата в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.

При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.

Беременность ипериод лактации

Не рекомендуется применение в период беременность и лактации.

О случаях врожденных аномалий у человека при применении Ламизила® не сообщалось. Однако, поскольку клинический опыт применения Ламизила® у беременных женщин ограничен, применение наружных форм препарата в период беременности возможен только по строгим показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

О случаях передозировки преапарата не сообщалось. Если же случайно Ламизил® крем будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Ламизила®

(головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).

Лечение: активированный уголь, при необходимости – симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 15 г препарата помещают в алюминиевые тубы с внутренним лаковым покрытием, защитной алюминиевой мембраной и закручивающимся полипропиленовым колпачком.

По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºC

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Ламизил

Состав

В составе таблеток Ламизил содержится активный компонент тербинафин (в форме гидрохлорида), а также дополнительные составляющие: диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, натрия крахмала гликолат, МКЦ, метилгидроксипропилцеллюлоза.

Спрей Ламизил содержит в составе тербинафина гидрохлорид в качестве активного компонента, а также дополнительные составляющие: 96% этанол, макрогола цетостеарат, пропиленгликоль, воду.

В состав мази входит активный компонент тербинафина гидрохлорид, а также дополнительные вещества: гидроксид натрия, бензиловый спирт, стеарат сорбитана, стеариловый спирт, пальмитат цетила, цетиловый спирт, изопропила миристат, полисорбат 60, вода.

Форма выпуска

Производится несколько форм этого лекарства.

Таблетки Ламизил могут иметь белый или бело-желтый цвет, они двояковыпуклые, круглые, с риской, с фаской. По кругу таблетки – надпись «LAMISIL 250«. Поверхность таблетки шероховатая. Содержатся в блистерах по 7 или 14 штук, блистеры вкладываются в картонные пачки.

Спрей Ламизил – это бесцветная прозрачная жидкость (может иметь светлый желтый оттенок), имеющая характерный запах. Содержится во флаконах из полиэтилена, оснащенных распылителем-наконечником, по 15 и 30 мл. Флакон вкладывается в картонные пачки.

Мазь Ламизил – однородная, белого цвета, имеет слабый характерный запах. Содержится в алюминиевых тубах из алюминия по 15 и 30 г. Тубы вкладываются в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Ламизил – противогрибковое средство.

Тербинафин — это аллиламин, оказывающий в отношении грибов широкий спектр действия. Действует на грибы, которые вызывают болезни волос, ногтей, кожных покровов. Это грибы Trichophyton (к примеру, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton violaceum, Trichophyton verrucosum), Epidermophyton floccosum, Microsporum (Microsporum canis), дрожжевые грибы Candida (Candida albicans) и Pityrosporum.

При применении низких концентраций тербинафин производит фунгицидный эффект относительно дерматофитов, плесневых грибов и ряда диморфных грибов. Относительно дрожжевых грибов демонстрирует фунгицидную или фунгистатическую активность.

Под воздействием тербинафина специфически подавляется биосинтез стеринов в клетке на самом раннем этапе. В итоге отмечается недостаток эргостерина и накопление внутри клеток сквалена, вследствие чего клетки гриба гибнут. Воздействие тербинафина происходит путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в мембране клеток гриба.

Если Ламизил назначается внутрь, то в кожных покровах, в ногтях и волосах накапливаются те концентрации препарата, которые обеспечивают фунгицидный эффект.

Читайте также:
Лечение стригущего лишая у человека в домашних условиях быстро народными и традиционными средствами

При наружном применении препарат также демонстрирует широкий спектр противогрибковой активности.

Тербинафин не влияет на систему цитохрома Р450, поэтому он не оказывает действия на процесс метаболизма гормонов и других лекарств.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как Ламизил в таблетках был принят внутрь, тербинафин абсорбируется хорошо, уровень абсолютной биодоступности тербинафина вследствие эффекта «первого прохождения» равен около 50%. После того, как препарат был принят в дозе 250 мг перорально, максимальный уровень концентрации в плазме отмечается спустя 1.5 часа.

Максимальная концентрация возрастает, если препарат принимать регулярно.

На биодоступность активного вещества прием пищи воздействует незначительно, следовательно, корректировать дозу лекарства при приеме одновременно с пищей не нужно.

С белками плазмы тербинафин связывается на 99%. Отмечается его быстрое проникновение сквозь дермальный слой кожи, концентрация в липофильном роговом слое. Также отмечаются его высокие концентрации в волосах, волосяных фолликулах, в кожных покровах с большим количеством сальных желез. В ногтевых пластинах определяется наличие активного компонента препарата в первые недели после начала лечения.

Быстро метаболизируется, вследствие биотрансформации тербинафина происходит образование метаболитов, которые не демонстрируют противогрибковой активности, выводятся в основном через почки.

Если крем Ламизил или спрей применяются наружно, абсорбция тербинафина равна меньше 5%. Отмечается незначительное системное воздействие.

Показания к применению

Принимать таблетки Ламизил целесообразно в следующих случаях:

  • при онихомикозе, который возникает вследствие воздействия грибов дерматофитов;
  • при микозахволосистой части головы;
  • при грибковых инфекциях кожных покровов – лечение грибка стопы, дерматомикозов голеней, туловища, а также для лечения инфекций, спровоцированных грибами рода Candida.

Следует учитывать, что Ламизил для перорального приема не является эффективным средством при разноцветном лишае.

Использовать крем и спрей Ламизил целесообразно в следующих случаях:

  • с целью профилактики микозов стоп, грибковых поражений гладкой кожи, паховой эпидермофитии, которые были спровоцированы дерматофитами;
  • для лечения опрелости, спровоцированной плесневыми грибами;
  • для лечения разноцветного лишая, спровоцированного диморфными грибами.

Противопоказания

Средство не назначают людям, которые страдают от повышенной чувствительности к составляющим лекарства. Не следует проводить лечение Ламизилом от грибка ногтей и от других заболеваний, если пациент страдает болезнями печени как хроническими, так и в острой форме. Поэтому перед началом лечения необходимо обязательно определить, не страдает ли пациент такими заболеваниями.

Следует также учесть, что возможно возникновение гепатоксичности как у людей с заболеваниями печени, так и у тех, кто не страдал такими болезнями. Поэтому пациенты должны знать, что если на фоне использования средства проявляется постоянная тошнота, ощущение усталости, желтуха, боль в правом подреберье, потемнение мочи и др., нужно обязательно обратиться к специалисту и провести обследование печени.

Не рекомендовано принимать Ламизил людям с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Пациенты в основном хорошо переносят Ламизил, побочные действия, как правило, выражены слабо или умеренно и являются преходящими. Негативные проявления могут быть следующими:

  • Кроветворение: в очень редких случаях — агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
  • Иммунная система: в очень редких случаях — красная волчанка, анафилактоидные реакции.
  • Нервная система: головная боль, нарушения вкуса вплоть до утраты, в редких случаях — парестезии, головокружение, гипестезии.
  • Гепатобилиарная система: в редких случаях — гепатобилиарная дисфункция, печеночная недостаточность.
  • Пищеварение: ухудшение аппетита, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе.
  • Реакции кожи: нетяжелые кожные проявления в виде крапивницыи сыпи, в редких случаях — тяжелые кожные реакции, обострение псориаза, выпадение волос.
  • Костно-мышечная система: миалгия, артралгия.
  • При применении спрея могут развиваться аллергические кожные проявления.

Инструкция по применению Ламизила (Способ и дозировка)

Продолжительность применения всех форм средства зависит от тяжести болезни и назначения врача.

Инструкция на Ламизил в таблетках

Как правило, взрослым пациентам назначается по 250 мг лекарства один раз в сутки. Детям таблетки назначаются в дозе, которая зависит от их веса. При массе тела до 20 кг ребенку назначают по 62.5 мг в день. Если масса тела пациента составляет от 20 до 40 кг, назначают по 125 мг, если вес ребенка больше 40 кг, ему назначают по 250 мг.

При дерматомикозе стоп лечение, в зависимости от состояния пациента, длится от 2 до 6 недель. Для больных с дерматомикозом голеней, туловища, а также с кандидозом кожи лечение длится от 2 до 4 недель. При микозе волосистой части головы рекомендуется проводить лечение в течение 4 недель. Пациентам с онихомикозом следует принимать средство от 6 до 12 недель.

Спрей Ламизил, инструкция по применению

Применять спрей взрослым пациентам можно 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от назначения врача. Перед тем, как наносить средство, нужно очистить и подсушить те участки кожи, которые были поражены болезнью. Распылять Ламизил нужно в таком количестве, чтобы полностью увлажнить пораженные места, а также нанести его на прилегающие части кожных покровов. Как правило, при дерматомикозе, опрелостях, паховой эпидермофитии лечение продолжается на протяжении одной недели, при этом распыляется спрей 1 раз в день. Больным с разноцветным лишаем назначают применение спрея 2 раза в день на протяжении 1 недели. Детям это средство не назначается, так как нет достаточного опыта применения лекарства у детей.

Крем Ламизил, инструкция по применению

Мазь можно применять 1-2 раза в сутки для лечения взрослых пациентов и детей после 12 лет. Перед нанесением средства нужно очень тщательно очистить кожу и подсушить ее. Крем нужно нанести на пораженные участки кожных покровов, а также на места рядом с ними. Наносится тонким слоем и втирается слегка в кожу. Если необходимо вылечить опрелости, можно накрывать места, на которые наносится крем, марлей. Это желательно делать на ночь. При дерматомикозе стоп лечение длится на протяжении 1 недели, наносить крем нужно 1 раз в день. Если средство назначается при трещинах, зуде кожи, которые развиваются вследствие грибка, лечение длится две недели, наносить средство нужно 1-2 раза в день. Больным с кандидозом кожи необходимо использовать крем 1-2 раза в сутки, лечение, в зависимости от состояния больного, длится 1-2 недели. Больным с разноцветным лишаем следует проводить лечение на протяжении двух недель, нанося мазь 1-2 раза в сутки. Если средство от грибка стопы и от других заболеваний применяется нерегулярно, то возрастает риск рецидива инфекции.

Читайте также:
Флуконазол: инструкция по применению при грибке, схема лечения от микозов

Передозировка

Если препарат был принят перорально в больших дозах (5 г и больше), то у пациента вследствие передозировки может развиваться головная боль, тошнота, болевые ощущения в эпигастральной области, а также головокружение. При передозировке необходимо дать пациенту активированный уголь, обеспечить промывание желудка, проводить, при необходимости, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Отмечается взаимодействие активного вещества Ламизила с другими препаратами.

Ускорение плазменного клиренса тербинафина отмечается под воздействием лекарств — индукторов метаболизма, подавление – под действием ингибиторов цитохрома P450. Если необходимо применять одновременно эти средства, следует корректировать дозировку Ламизила.

Воздействие Циметидина усиливает влияние тербинафина, также может увеличивать его концентрацию в плазме. Клиренс тербинафина под воздействием циметидина снижается на 33%.

Рифампицин понижает эффект тербинафина или снижает концентрацию этого вещества в плазме. Под воздействием Рифампицина клиренс тербинафина увеличивается на 100%.

Есть данные о том, что тербинафин может увеличивать концентрацию кофеина в плазме или усиливать его действие. Клиренс кофеина при введении внутривенно под действием тербинафина уменьшается на 19%

Клиренс Дезипрамина при одновременном приеме тербинафина снижается на 82%.

Тербинафин ослабляет воздействие Циклоспорина и снижает его концентрацию в плазме. Клиренс Циклоспорина под влиянием тербинафина повышается на 15%.

Условия продажи

Приобрести Ламизил в аптеке можно по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь все формы препарата от воздействия света, температура хранения не должна превышать 30°С. Замораживать средство нельзя.

Срок годности

Таблетки и крем Ламизил можно хранить 5 лет, спрей – 3 года,

Особые указания

Нет данных о воздействии этого лекарства на способность к вождению автотранспорта или работе с точными механизмами. Если на фоне лечения отмечается головокружение, следует воздержаться от указанных действий.

Если у пациента отмечены большие грибковые поражения, ему желательно использовать спрей в большом флаконе — 30 мл.

Как правило, клинические проявления уменьшаются в первые несколько дней лечения. Если терапия проводится нерегулярно или она была прервана, может возобновиться инфекция.

В том случае, если через одну неделю после начала лечения улучшения не наступает, следует обратиться к врачу и уточнить диагноз.

Нужно осторожно наносить спрей на кожу, если на ней есть повреждение, так как спирт может спровоцировать раздражение. Нужно следить, чтобы спрей не попал в глаза. Если это произошло, нужно сразу промыть глаза водой. При раздражении кожи следует обратиться к врачу.

Если развиваются аллергические реакции, нужно прекратить прием препарата.

Ламизил для ногтей выпускается также в форме лака, но назначать такой лак должен исключительно специалист.

Ламизил крем : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: terbinafine;

1 г крема содержит тербинафина гидрохлорида 10 мг, что соответствует 8,8 мг тербинафина;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия гидроксид, сорбитанстеарат, цетилпальмитат, спирт стеариловый спирт цетиловый, полисорбат 60, изопропилмиристат, вода очищенная.

Лекарственная форма

Белый однородный или почти однородный глянцевый крем со слабым характерным запахом.

Фармакологическая группа

Противогрибковые препараты для местного применения. Код АТХ D01А Е15.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Тербинафин представляет собой аллиламин и имеет широкий спектр противогрибкового действия. Тербинафин в низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибков. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Препарат обладает длительным действием, что позволяет достичь эффекта за короткий период лечения.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки грибка. Тербинафин действует путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не влияет на метаболизм гормональных средств или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика. При наружном применении всасывается менее 5% дозы, поэтому абсорбция тербинафина в системный кровоток незначительна.

После 7 дней лечения Ламизилом, кремом, концентрации тербинафина, превышающих необходимые для фунгицидного действия, присутствующие в роговом слое эпидермиса как минимум в течение 7 дней после прекращения лечения.

Показания

Грибковые инфекции кожи, вызванные такими дерматофитами, как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum , например дерматофитии стоп; паховая дерматофития ( «зуд жокея»); дерматофития туловища ( «стригущий лишай»); кандидоз кожи, вызванный грибками рода Candida, обычно Candida albicans ; разноцветный лишай ( Pityriasis versicolor ), вызванный Pityrosporum orbiculare (также известный как Malassezia furfur ).

Читайте также:
Лечение грибка уксусом и уксусной кислотой в домашних условиях

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафина или к любому из компонентов препарата.

Особые меры безопасности

Крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать контакта крема с глазами. При случайном попадании крема в глаза их необходимо тщательно промыть проточной водой. Ламизил ® , крем, содержит спирт цетиловый и спирт стеариловый, которые могут вызывать местное раздражение кожи (например контактный дерматит).

В ходе исследований на животных не было отмечено влияния тербинафина на способность к оплодотворению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью . В ходе исследований на животных не было отмечено эмбриотоксического действия тербинафина. Поскольку клинический опыт применения препарата в период беременности ограничен, Ламизил ® , крем, не следует применять беременным женщинам, за исключением случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому препарат нельзя применять женщинам в период кормления грудью. Следует избегать контакта младенцев с кожей, на которую наносили крем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет

Крем Ламизил ® наносят на кожу 1 или 2 раза в сутки в зависимости от заболевания. Перед нанесением крема необходимо тщательно очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки, слегка втирая. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевой зоне, паховой области и между ягодицами), места нанесения можно укрывать марлей, особенно на ночь.

Продолжительность и частота лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания:

  • межпальцевая дерматофития стоп, паховая дерматофития и дерматофития туловища: 1 раз в сутки в течение 1 недели;
  • сквамозно-гиперкератотических дерматофития стоп ( «мокасиновый стопа»): 2 раза в сутки в течение 2 недель
  • кандидоз кожи 1-2 раза в сутки в течение 1 недели;
  • разноцветный лишай: 1-2 раза в сутки в течение 2 недель.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Облегчение симптомов обычно происходит в течение нескольких дней. Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву.

При отсутствии признаков улучшения состояния после двух недель лечения необходимо обратиться к врачу.

Дети. Опыт применения препарата у детей в возрасте до 12 лет ограничен, поэтому препарат не следует применять этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Низкая системная абсорбция тербинафина при местном применении вызывает чрезвычайно низкую вероятность передозировки. Случайное проглатывание содержимого одной тубы 30 г (в которой содержится 300 мг тербинафина гидрохлорида) можно сравнить с приемом одной таблетки Ламизила по 250 мг (лекарственной формы для перорального применения). При случайном заглатывании большего количества крема побочные эффекты должны быть подобны таковым при передозировке таблеток Ламизил ® (головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение).

Лечение передозировки при случайном заглатывании заключается в удалении действующего вещества, прежде всего, путем приема активированного угля и проведении симптоматической терапии при необходимости.

Побочные реакции

Местные проявления, такие как зуд, шелушение или жжение кожи, боль и раздражение в месте нанесения, нарушения пигментации, эритема, образование корки и другие могут наблюдаться в месте нанесения. Эти незначительные проявления следует отличать от реакций гиперчувствительности, включая сыпь, о которых сообщается в единичных случаях и которые требуют прекращения лечения. При случайном контакте с глазами тербинафина гидрохлорид может вызывать раздражение глаз. В редких случаях скрытая грибковая инфекция может обостриться.

Возможные побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных): реакции гиперчувствительности, включая крапивницу *.

Ламизил ® таблетки (Lamisil ® tablets)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Тербинафин 250 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Тербинафин является аллиламином, который имеет широкий спектр противогрибкового действия относительно инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При приеме внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.

Фармакокинетика. После перорального приема тербинафин хорошо всасывается (>70%); биодоступность тербинафина, входящего в состав таблеток Ламизила, в результате пресистемного метаболизма составляет около 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина обеспечила среднее значение Сmax в плазме крови на уровне 1,30 мкг/мл через 1,5 ч после приема препарата. В равновесном состоянии по сравнению с однократной дозой Сmax тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазменная AUC увеличивалась в 2,3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный Т½ (

30 ч). Прием пищи оказывает умеренное влияние на биодоступность тербинафина (увеличение AUC на менее чем 20%), но не настолько, чтобы потребовалась коррекция дозы. Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое.

Тербинафин также выделяется с кожным салом и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в первые недели после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по крайней мере семи изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP 2C9, CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C8 и CYP 2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не проявляют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Т½ составляет 17 ч. Доказательств накопления препарата в организме нет.

Изменений фармакокинетики препарата в зависимости от возраста пациента не выявлено, но скорость выведения препарата из организма может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к повышению уровня тербинафина в крови.

Биодоступность Ламизила не зависит от приема пищи.

грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.

1. Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Применение Ламизил таблетки

препарат предназначен для перорального применения.

Взрослым назначают по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

Инфекции кожи. Рекомендуемая продолжительность лечения:

•дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная/по типу «мокасины») — 2–6 нед;

•трихофития гладкой кожи — 4 нед;

•трихофития промежности — 2–4 нед.

Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после выявления отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.

Инфекции волосистой части головы. Рекомендуемая продолжительность лечения при грибковом поражении волосистой части головы — 4 нед.

Грибковое поражение волосистой части головы отмечают преимущественно у детей.

Онихомикоз. Продолжительность лечения для большинства пациентов — от 6 нед до 3 мес. Периоды лечения продолжительностью менее 3 мес могут длиться у пациентов с поражением ногтей на пальцах рук, ногтей на пальцах ног, кроме большого пальца, или у пациентов младшего возраста. При лечении поражений ногтей на пальцах ног обычно достаточно 3 мес, хотя для некоторых пациентов может потребоваться лечение продолжительностью 6 мес или дольше. Пациентов, которым необходимо более длительное лечение, определяют по сниженной скорости роста ногтей в течение первых недель лечения.

Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после выявления отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.

Пациенты с нарушением функции печени. Ламизил в таблетках не рекомендуется применять у пациентов с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушением функции почек. Применение Ламизила в таблетках пациентам с нарушением функции почек должным образом не изучено и поэтому не рекомендуется этой группе больных.

Дети. Данные по безопасности перорального применения препарата Ламизил у детей, полученные в ходе исследования постмаркетингового применения препарата Ламизил, проводившегося в Великобритании с участием 314 пациентов, свидетельствуют, что профиль нежелательных явлений у детей подобен таковому у взрослых. Доказательств появления каких-либо новых, необычных или более серьезных реакций, чем те, которые были отмечены среди взрослых пациентов, нет. На сегодня данные по применению препарата детям ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Доказательств того, что для пациентов пожилого возраста необходимо изменять дозу препарата или что у них отмечаются побочные реакции, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста, нет. В этой возрастной группе при применении препарата следует учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тербинафину или любому вспомогательному веществу препарата.

Побочные эффекты

побочные реакции обычно слабо и умеренно выражены и имеют преходящий характер. Нижеприведенные побочные реакции отмечали в ходе клинических исследований или в процессе постмаркетингового исследования.

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 300 мкмоль/л) не изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.

Другое. Ламизил следует применять с осторожностью у пациентов с красной волчанкой, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения этой патологии.

Применение в период беременности и кормления грудью. Проведенные на животных исследования по влиянию препарата на плод и фертильность не выявили нежелательных эффектов.

Клинический опыт применения препарата Ламизил у беременных очень ограничен, поэтому Ламизил не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения пероральным тербинафином и ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщины, которые кормят грудью, не должны получать лечение Ламизилом.

Дети. Данные о применении препарата у детей ограничены, поэтому его применение не рекомендуется у пациентов этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данных о влиянии Ламизила на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет. Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение препарата, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействия

влияние других лекарственных средств на тербинафин. Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, ингибирующими цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозу Ламизила следует корректировать соответствующим образом.

Лекарственные средства, которые могут повысить влияние или плазменные концентрации тербинафина. Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30%.

Флуконазол увеличивал показатели Cmax и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с торможением ферментов CYP 2C9 и CYP 3A4. Такое же повышение показателей возможно при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP 2C9 и CYP 3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.

Лекарственные средства, которые могут снизить действие или плазменные концентрации тербинафина. Рифампицин увеличивал клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства. Результаты исследований, проведенных in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450 (например терфенадин, триазолам, толбутамин или пероральные контрацептивы), за исключением тех препаратов, которые метаболизируются с участием CYP 2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.

Влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола не отмечено. К тому же не выявлено клинически значимого взаимодействия между тербинафином и одновременно применяемыми лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как триметоприм/сульфаметоксазол, зидовудин или теофиллин.

Зарегистрированы некоторые случаи нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, принимавших Ламизил одновременно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.

Лекарственные средства, действие или плазменные концентрации которых может повысить тербинафин. Тербинафин снижал клиренс кофеина, который вводили в/в, на 21%.

В ходе исследований in vitro и in vivo установлено, что тербинафин подавляет CYP 2D6-опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, принимающих лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2D6, такие как трициклические антидепрессанты, блокаторы β-адренорецепторов, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы МАО типа B, в случае, когда препарат, имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижал клиренс дезипрамина на 82%.

В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, у которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевых препаратов и маркерного субстрата CYP 2D6) проходили быстро, тербинафин повышал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16–97 раз. Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP 2D6 в статус медленных метаболизаторов.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может снизить тербинафин. Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%.

У пациентов, принимавших тербинафин одновременно с варфарином, редко выявляли изменения показателей международного нормализованного отношения и/или протромбинового времени.

Передозировка

есть сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая внутрь доза Ламизила до 5 г). При этом отмечали головную боль, тошноту, боль в эпигастральной области и головокружение. Лечение, которое рекомендуется в случае передозировки, включает выведение препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и, при необходимости, применение симптоматической поддерживающей терапии.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Ламизил, 14 шт., 250 мг, таблетки

Ламизил: инструкция по применению

Состав

Таблетки 1 табл.
тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; метилгидроксипропилцеллюлоза; натрия гликолат крахмал; МКЦ

в блистерах по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 (по 7 и 14 шт.) или 2 (по 14 шт.) блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, на одной стороне имеются риска и надпись «LAMISIL 250» (по кругу). Поверхность гладкая или слегка шероховатая.

Фармакодинамика

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (например Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При назначении препарат Ламизил ® внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта первого прохождения составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 1,5 ч и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Cmax увеличивалась в среднем на 25% , по сравнению с однократным приемом; AUC увеличилась в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный T1/2 — 30 ч. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), поэтому не требуется коррекция дозы препарата Ламизил ® при одновременном приеме с пищей.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы препарата Ламизил ® у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (Cl креатинина

онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами;

микозы волосистой части головы;

грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Примечание: в отличие от препарата Ламизил ® для местного применения, препарат Ламизил ® для приема внутрь не эффективен при разноцветном лишае.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому ингредиенту препарата.

С осторожностью:

нарушения функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) — поскольку применение препарата недостаточно изучено, не рекомендуется применять у данной категории больных;

хронические или активные заболевания печени — до назначения препарата Ламизил ® в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента предшествующие заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Пациенты, которым назначают препарат Ламизил ® , должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения препарата Ламизил ® у беременных женщин очень ограничен, не следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии превышает потенциальный риск.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие препарат Ламизил ® внутрь, не должны кормить грудью.

Способ применения и дозы

Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.

Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (масса тела которых обычно менее 12 кг) не имеется.

Препарат назначают 1 раз в сутки. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела менее 20 кг — 62,5 мг; от 20 до 40 кг — 125 мг; более 40 кг — 250 мг. У детей старше 2 лет переносимость препарата Ламизил ® для приема внутрь хорошая.

Рекомендуемая доза — 250 мг 1 раз в сутки.

Инфекции кожных покровов

Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед; дерматомикоз туловища, голеней — 2–4 нед; кандидоз кожи — 2–4 нед.

Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.

Инфекции волос и волосистой части головы

Рекомендуемая продолжительность лечения: микоз волосистой части головы — 4 нед. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

Продолжительность лечения у большинства пациентов — от 6 до 12 нед. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12 нед лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Применение у лиц пожилого возраста. Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Побочные действия

Препарат Ламизил ® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или после выхода препарата на рынок.

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® .

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения); очень редко — головокружение, парестезии, гипестезии. Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось снижение потребления пищи, которое приводило к значительному уменьшению веса.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени). В большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом препарата Ламизил ® была сомнительной.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница); очень редко — серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза. Очень редко отмечались случаи выпадения волос, хотя причинно-следственная связь этого явления с приемом препарата не установлена. В случае, если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение следует прекратить.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия, миалгия.

Прочие: очень редко — чувство усталости.

Передозировка

Симптомы: имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата составила до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на тербинафин. Плазменный Cl тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов — индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Ламизил ® может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.

Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает Cl тербинафина на 33%.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает Cl тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие ЛС. Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления Cl большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на Cl антипирина или дигоксина.

Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших препарат Ламизил ® совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Тербинафин может усиливать действие кофеина или увеличивать его концентрацию в плазме. Тербинафин снижает Cl кофеина при в/в введении на 19%.

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса (1A, 1B и 1С) и ингибиторы МАО В типа, — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает Cl дезипрамина на 82%.

Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает Cl циклоспорина на 15%.

Особые указания

Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с препаратом Ламизил ® лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса 1С и ингибиторы МАО В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Влияние препарата Ламизил ® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: